雷公藤提取物中主要物质基础及其抗肿瘤活性研究

摘要: 为了进一步阐明雷公藤中的主要物质基础，评价其抗肿瘤活性，该文采用了柱层 析、HPLC 等多种分离材料和技术从雷公藤 95%乙醇提取物中分离得到 12 个化合物，并根 据理化性质及波谱数据鉴定了各化合物的结构为􀟙,􀟚-amyrenone (1)、3β-acetoxyolean-12- en-28-oic acid (2) 、 antriptolactone (3) 、 ω-hydroxypropioquaiacone (4) 、 3-(4-hydroxy-3- methoxyphenyl)-propenal (5)、3-methoxy-4-hydroxy phenylethanol (6)、vanillin (7)、3, 4, 5-三 甲氧基苯酚 (8) 、对羟基苯甲酸 (9)、对羟基苯甲醛 (10)、vanillyl alcohol (11)、2, 6- dimethxy-1, 4-benzoquinone (12)。其中化合物 1，2，5 和 12 为首次在该属植物中分离得 到。采用 MTT 法对 12 个化合物进行了抗 SH-SY5Y 细胞株，K562 细胞株和 Hel 细胞株等 3 种肿瘤细胞系细胞增殖活性的筛选，并对活性较好的化合物 12 进行 Hoechst 荧光染色和 促凋亡作用的检测。结果发现化合物 2，3，5 和 12 具有一定的抗肿瘤活性，其中化合物12 的抗肿瘤活性最为显著（SH-SY5Y 细胞、Hel 细胞、K562 细胞的 IC50 分别为 35.6、 14.3、28.8 μmol·L-1）。该研究进一步丰富了雷公藤的化学成分，且发现了一个具有明显抗 肿瘤活性的单体物质，为雷公藤的进一步开发提供了科学依据。